Сульфокамфокаин при сердечной недостаточности у собак

Содержание
  1. СУЛЬФ 120 инструкция по применению
  2. Активные вещества
  3. Лекарственная форма
  4. Форма выпуска, состав и упаковка
  5. Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
  6. Показания к применению препарата СУЛЬФ
  7. Порядок применения
  8. Побочные эффекты
  9. Противопоказания к применению препарата СУЛЬФ
  10. Особые указания и меры личной профилактики
  11. Условия хранения СУЛЬФ 120
  12. Сульфокамфокаин раствор для инъекций 10% 2мл 10 шт.
  13. Инструкция по применению Сульфокамфокаин раствор для инъекций 10% 2мл 10 шт.
  14. Краткое описание
  15. Состав
  16. Фармакологическое действие
  17. Показания
  18. Способ применения и дозировка
  19. Побочные действия
  20. Противопоказания
  21. Особые указания
  22. Взаимодействие с другими препаратами
  23. Сульфокамфокаин для инъекций 10%
  24. Инструкция по применению
  25. Немного фактов
  26. Форма выпуска
  27. Фармакологические свойства
  28. Фармакокинетические свойства
  29. Показания к применению
  30. Режим дозирования
  31. Особенности применения
  32. Взаимодействие с медикаментами
  33. Беременность и лактация
  34. Совместимость с алкоголем
  35. Передозировка
  36. Побочные эффекты
  37. Противопоказания
  38. Аналоги
  39. Условия хранения и продажи
  40. Лечение судорожных припадков: принципы диагностики и терапии
  41. Введение
  42. Причины припадков
  43. Идентификация припадков
  44. Какой лекарственный препарат использовать у собак

СУЛЬФ 120 инструкция по применению

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки для орального применения (для собак) от белого до серого цвета, плоские, с риской и логотипом.

1 таб.
сульфадиазин натрия 100 мг
триметоприм 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза.

Расфасованы по 6 таблеток в блистеры, упакованные поштучно в картонные пачки; по 70 и 100 таблеток в полимерные банки. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Сульф относится к группе комбинированных сульфаниламидных антибактериальных препаратов.

Триметоприм и сульфадиазин, входящие в состав препарата, усиливают действие друг друга путем последовательного воздействия на метаболизм n-аминобензойной и фолиевой кислот в микробной клетке, обеспечивая широкий спектр антибактериального действия.

Препарат активен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Clostridium spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Vibrio spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella spp., Corynebacterium spp., Klebsiella spp., Fusobacterium spp., Bordetella spp., Brucella spp.

Сульф по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносятся животными.

Показания к применению препарата СУЛЬФ

Назначают молодняку крупного и мелкого рогатого скота, жеребятам, свиньям, собакам, кошкам и пушным зверям с лечебной целью при:

Порядок применения

При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения, возможны нарушения деятельности почек и ЖКТ (дисбактериоз). В этом случае необходимо прекратить применение препарата и назначить симптоматическое лечение (щелочные жидкости, витамины и пробиотики).

Следует избегать пропусков введения очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести препарат как можно скорее.

Побочные эффекты

Побочных явлений и осложнений при применении Сульфа в соответствии с инструкцией, как правило, не наблюдается.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам препарата и появлении аллергических реакций его использование прекращают.

Противопоказания к применению препарата СУЛЬФ

Особые указания и меры личной профилактики

Не следует применять Сульф одновременно с препаратами пара-аминобензойной кислоты (новокаином, прокаином, анестезином, бензокаином).

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 9 суток после последнего применения лекарственного препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано на корм плотоядным животным или переработано на мясокостную муку.

Меры личной профилактики

При проведении лечебных мероприятий с использованием Сульф следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

Условия хранения СУЛЬФ 120

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0° до 25°С.

Источник

Сульфокамфокаин раствор для инъекций 10% 2мл 10 шт.

Доставим в одну из 2302 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Сульфокамфокаин раствор для инъекций 10% 2мл 10 шт.

Краткое описание

Комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений Возможно внутривенное введение.

Состав

Состав на 1 мл: Действующие вещества: Сульфокамфорная кислота (в пересчете на безводную) 49,6 мг; Прокаин 50,4 мг; Вспомогательное вещество: Вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая обменные процессы и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.

Показания

Острая и хроническая сердечная недостаточность; острая и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Способ применения и дозировка

Подкожно, внутримышечно или внутривенно по 2 мл 10 % раствора (0,2 г); при необходимости кратность введения составляет до 2-3 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых 12 мл 10 % раствора (1,2 г). В острых случаях препарат вводят внутривенно (медленно струйно или капельно) в разовой дозе 2 мл 10 % раствора.

Побочные действия

При применении препарата возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции. Возможно снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к новокаину). С осторожностью: артериальная гипотензия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Ввиду отсутствия данных по применению сульфокамфокаина при беременности и в период грудного вскармливания, его применение в эти периоды не рекомендуется.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с низким артериальным давлением в связи с возможностью развития гипотензивного действия новокаина, высвобождающегося в организме из сульфокамфокаина.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместим с сердечными гликозидами, стероидными гормонами и анальгетиками.

Источник

Сульфокамфокаин для инъекций 10%

Инструкция по применению

Немного фактов

Сульфокамфокаин для инъекций 10% комбинированный аналептический препарат, оказывающий возбуждающее действие на сердечно-сосудистую и дыхательную систему посредством увеличения их чувствительности. Стимулирует функционирование жизненно важных органов, в частности легких и миокарда. Используется в отоларингологии и кардиологии при пониженном сосудистом тонусе, сердечной недостаточности, угнетении дыхания и т.д.

Аналептическое средство было разработано российской фармацевтической фирмой Фармстандарт-УфаВИТА. В его состав входит сульфокамфорная кислота + прокаин, которые обладают кардиотонической активностью. Влияя на работу продолговатого мозга, лекарство усиливает метаболические процессы в миокардиальной ткани, а также стимулирует функции сосудодвигательного и дыхательного центров. В связи с этим Сульфокамфокаин для инъекций 10% широко используется в медицинской практике для поддержания жизнедеятельности пациентов при сердечной недостаточности, кардиогенном шоке и угнетении дыхания.

Читайте также:  Приснилась стая собак нападающая на людей

Форма выпуска

Аналептик представляет собой прозрачный раствор для парентерального введения. В его состав входит два активных компонента: сульфокамфорная кислота и прокаин. Производится в стеклянных ампулах емкостью по 2 мл, в каждой из которых содержится по 200 мг действующих веществ. В картонной пачке находится 10 ампул вместе с инструкцией по применению аналептического средства.

Фармакологические свойства

Фармакологическая активность медпрепарата обусловлена сильным возбуждением ЦНС через каротидный синус. Стимуляция центров, находящихся в луковице головного мозга, приводит к повышению тонуса органов дыхательной и сердечно-сосудистой системы. За счет повышения чувствительности симпатических нервов ускоряются обменные процессы в миокардиальной ткани.

Согласно практическим данным, Сульфокамфокаин для инъекций 10% улучшает кровообращение в сосудистой сетке органов брюшины, стимулирует приток крови к миокарду, увеличивает тонус венозных сосудов и нормализует кровоснабжение легких и мозговой ткани. Кардиотонические свойства лекарства обусловлены усилением дыхательных процессов, а также его адреносенсибилизирующей активностью.

Фармакокинетические свойства

Аналептический препарат быстро абсорбируется при парентеральном введении. Сульфокамфорная кислота + прокаин быстро подвергаются окислительным процессам. Продукты распада экскретируется преимущественно почкам, при этом урина приобретает характерный запах лекарственного раствора. Незначительная часть метаболитов выводятся с желчью и углекислым газом при дыхании.

Показания к применению

Лекарство используется в качестве дыхательного и кардиогенного стимулятора при нарушении функций жизненно важных органов. Показаниями к назначению аналептика являются:

Сульфокамфокаин для инъекций 10% широко используется в терапии инфекционных заболеваний, сопровождающихся нарушением функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве стимулирующего средства рекомендуется в послеоперационный период для скорейшего восстановления пациентов.

Режим дозирования

Лекарственный раствор применяется внутривенно (капель, струйно), подкожно или внутримышечно. Дозировка зависит от возраста и общего самочувствия больного. Оптимальная разовая доза для взрослых 2 мл. В течение суток можно вводить не более 12 мл медпрепарата, т.к. он может оказывать токсическое действие на работу почек.

В случае капельного введения рекомендуется разводить Сульфокамфокаин для инъекций 10% с изотоническим раствором хлористого натрия. При острой сердечной недостаточности лекарство вводится внутривенно, при хронической течении болезни подкожно или внутримышечно. Длительность курса лечения колеблется в пределах от 20 до 30 дней.

Особенности применения

Прокаин обладает выраженными гипотензивными свойствами, поэтому использовать раствор в терапии пациентов с артериальной гипотонией нужно с осторожностью. Также лекарство может влиять на скорость реакций, поэтому на время прохождения курса желательно воздержаться от вождения автотранспорта.

Взаимодействие с медикаментами

При параллельном использовании других медикаментов возможно:

Инструкция не рекомендует сочетать аналептик с сердечными гликозидами и ненаркотическими обезболивающими средствами. Это может привести к развитию серьезных заболеваний и нарушению функций сердечной мышцы.

Беременность и лактация

Доказательная медицина не располагает данными о безопасности применения Сульфокамфокаина для инъекций 10% во время беременности. Поэтому в период гестации и грудного вскармливания аналептик не назначается.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь стимулирует повышение АД и, как результат, усиливает кардиотоническую активность сульфокамфорной кислоты. Чтобы предотвратить гипертоническую болезнь, нужно отказаться от употребления спиртосодержащих напитков на время прохождения курса лечения.

Передозировка

Превышение суточной дозировки (более 12.0 мл) чревато развитием тяжелых побочных реакций, к числу которых относятся:

При умеренной выраженности психомоторного возбуждения нужно принять седативные медикаменты и транквилизаторы. Для устранения галлюцинаций и судорог рекомендуется использовать противосудорожные лекарства и антипсихотики.

Побочные эффекты

Во время использования Сульфокамфокаина для инъекций 10% у больных могут обнаруживаться такие побочные реакции:

При появлении побочных эффектов нужно отказаться от терапии и обратиться к врачу. Несвоевременное оказание медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Противопоказания

Категорически не рекомендуется использовать Сульфокамфокаин для инъекций 10% при гиперчувствительности к прокаину или сульфокамфорной кислоте. Абсолютными противопоказаниями к назначению аналептического раствора являются:

При курсовом использовании лекарства пациентам с дисфункцией почек нужно контролировать концентрацию креатинина в системном кровотоке и продуктов распада аналептика. Повышение уровня действующих веществ раствора в организме чревато развитием тяжелых системных реакций.

Аналоги

Заменить Сульфокамфокаин для инъекций 10% можно лекарствами, которые оказывают стимулирующее воздействие на дыхательные и сосудодвигательные центры в луковице головного мозга. К аналогам аналептика по фармакологической группе относятся:

Без одобрения врача использовать вышеперечисленные лекарства не рекомендуется. Передозировка аналептиками может привести к необратимым последствиям и даже летальному исходу.

Условия хранения и продажи

Лекарственный раствор продается в аптеках только при наличии письменного рецепта от врача. Хранится в защищенном от света месте при температуре 5-30 градусов Цельсия в течение 36 месяцев.

Источник

Лечение судорожных припадков: принципы диагностики и терапии

Введение

Судорожные припадки обусловлены пароксизмальными синхронными разрядами нейронов, обычно возникающими в коре головного мозга.

Причины припадков

Идентификация припадков

Диагностика эпилепсии

Наиболее эффективное лечение судорожных припадков возможно только в том случае, когда поставлен диагноз.
Причины возникновения судорожных припадков перечислены в таблице 1. Первичные проявления, анамнез и клинические симптомы позволяют приоритизировать дифференциальные диагнозы и выбрать соответствующие диагностические тесты.4

Если подозревается симптоматическая или реактивная эпилепсия (например, 12-летний золотистый ретривер с припадками, появившимися впервые), рекомендуется полное диагностические обследование, включающее минимальный набор данных, тест на толерантность к желчным кислотам, визуализационные исследования головного мозга и анализ цереброспинальной жидкости. Во многих случаях полное обследование не является необходимым при первом появлении припадков (например, в остальном здоровая 3-летняя немецкая овчарка с недавно появившимися припадками), однако всегда рекомендуются получение минимального набора данных, проведение теста на толерантность к желчным кислотам и офтальмоскопия. Тест на толерантность к желчным кислотам не только исключает портосистемный шунт, но и является исходной мерой функции печени, которую можно использовать впоследствии, если животному будут назначены гепатотоксические препараты, например фенобарбитал.

Всем владельцам животных можно выдать список симптомов, за которыми нужно следить и которые могут свидетельствовать о причинном заболевании головного мозга (изменения в поведении, спотыкание, нарушения зрения) и поэтому требуют более развернутого диагностического обследования.
Судорожные припадки являются наиболее частым и, как правило, единственным симптомом, свидетельствующим о наличии опухоли головного мозга.

Поэтому исключительно важно рекомендовать визуализацию мозга посредством компьютерной томографии (КТ) или магнитно-резонансной томографии (МРТ) любой собаке старше 6 лет с судорожными припадками, появившимися впервые. Некоторые породы предрасположены к специфическим болезням, следовательно, первичные симптомы также будут определять рекомендации. Например, впервые появившиеся судорожные припадки у 4-летнего боксера с большей вероятностью обусловлены опухолью головного мозга, чем первичной эпилепсией. Сходным образом первое появление припадков у 2-летнего мопса, вероятнее всего, является результатом энцефалита. Кошки более чувствительны к гипертензии и ее последствиям, чем собаки, но у обоих видов животных важно попытаться измерить кровяное давление и исследовать сетчатку на наличие признаков сосудистого или иного заболевания.

Читайте также:  Фармина корм для собак с ягненком состав
Когда лечить судорожные припадки

Большинство судорожных состояний вызывают рецидивирующие припадки, которые по природе являются прогрессирующими из-за постепенного включения дополнительных нейронов в судорожные очаги (киндлинг-эффект). Если первопричина припадков может быть идентифицирована, то лечение должно быть направлено на эту причину. Применение противоэпилептических средств показано, если поставлен диагноз первичной эпилепсии или если лечение первопричины припадков при вторичной эпилепсии не обеспечивает контроль припадков (например, у животных с опухолями головного мозга, гидроцефалией или энцефалитом). До начала лечения важно определить частоту припадков, поскольку противоэпилептические средства имеют побочные эффекты и не всегда являются необходимыми. Например, если лечение припадков начато после первого припадка, то уже никогда не будет ясно, был ли этот припадок единственным, и трудно определить, можно ли прекратить лечение или нет. Исключением из этого правила являются случаи, когда диагноз поставлен и дальнейшие припадки могут угрожать жизни животного. Например, если у животного был один припадок и диагностирована опухоль головного мозга, то последующие припадки могут вызвать фатальное повышение внутричерепного давления, и пациенту следует немедленно назначить противоэпилептические средства.

Общее эмпирическое правило состоит в том, что припадки следует лечить, если они возникают чаще, чем раз в месяц, если они возникают кластерами или сочетаются с эпилептическим статусом, или если они сопровождаются неприемлемыми побочными эффектами (например, исключительно длительным послесудорожным периодом, злобой или обструкцией дыхательных путей у брахицефальных пород собак).

Во всех случаях наиболее эффективное лечение животного требует полного понимания и согласия его хозяина, поэтому до начала лечения важно определить ожидания владельца.

Какой лекарственный препарат использовать у собак

Для лечения судорожных припадков у собак исторически использовали два лекарственных препарата – фенобарбитал и бромид калия. Оба лекарства эффективны как по отдельности, так и в комбинации. Примидон не рекомендован из-за его гепатотоксичности, а диазепам не является эффективным оральным противоэпилептическим средством из-за его короткого периода полувыведения у собак. Период полувыведения фенобарбитала составляет от 48 до 72 часов, и его следует давать перорально два раза в день. Стартовая доза равна 2–4 мг/кг перорально два раза в день, и постоянный уровень препарата в крови достигается за 10–14 дней. Если необходимо быстрое прекращение припадков (например, у собаки болезнь начинается с кластерных припадков), введение дозы, равной 12 мг/кг и распределенной на 24–48 часов, обеспечит терапевтические уровни фенобарбитала в крови, хотя эта доза вызовет временную седацию.
Преимуществами фенобарбитала являются хорошая эффективность, доступность, разумная цена, удобный режим дозирования и быстрота, с которой изменения дозы отражаются в концентрациях в крови, что обеспечивает легкость регулирования дозы.
Недостатками являются необходимость ведения документации (это контролируемый лекарственный препарат), полифагия, полиурия/полидипсия, первоначальная седация (должна пройти примерно через неделю) и седация при необходимости более высоких концентраций препарата в крови, гепатотоксичность (чаще всего связанная с концентрациями в крови, превышающими 35 мкг/мл), нейтропения и тромбоцитопения (очень редкое осложнение), некролитический дерматит и взаимодействие с другими лекарственными препаратами (не следует использовать совместно с циметидином, хлорамфениколом или кетоконазолом). Может развиться толерантность к фенобарбиталу, которая с течением времени потребует более высоких доз для поддержания того же уровня в крови. Терапевтические концентрации в крови лежат в диапазоне 15–45 мкг/мл, хотя концентрации, превышающие 35 мкг/мл, связаны с повышенным риском гепатотоксичности. После достижения стабильного состояния изменения дозы, необходимые для достижения желаемого уровня в крови, можно рассчитать с использованием следующего уравнения: новая доза = текущая доза × желаемый уровень в крови / измеренный уровень в крови. Необходимая доза определяется частотой припадков, концентрацией препарата в крови и тяжестью имеющихся побочных эффектов. Состояние собак, получающих лечение фенобарбиталом, следует контролировать через каждые 6–12 месяцев посредством физикального обследования, измерения концентраций фенобарбитала в крови и биохимического профиля с целью выявления признаков гепатотоксичности. При внезапном резком возрастании концентраций ферментов печени (ожидаемым является их умеренное возрастание при лечении фенобарбиталом) или снижении концентрации альбумина необходимо провести дополнительное исследование в форме теста на толерантность к желчным кислотам.

Следует отметить, что резкое прекращение лечения припадков (фенобарбиталом или бромидом калия) может привести к фатальному эпилептическому статусу или рецидиву припадков, которые гораздо труднее контролировать.

Бромид калия с большим успехом использовали как дополнение к терапии фенобарбиталом у собак с устойчивыми к лечению припадками. В настоящее время его все чаще используют как единственное средство при лечении собак. Бромид калия имеет длительный период полувыведения, колеблющийся в диапазоне от 24 до 46 дней, в зависимости от содержания соли в пищевом рационе и функции почек. Его следует давать один раз в день в дозе, равной 25–40 мг/кг/день, и постоянный уровень в крови достигается через 3–4 месяца. Для более быстрого достижения терапевтических концентраций в крови (100–300 мг/дл) можно нагружать животное этим препаратом в дозе, равной 100–130 мг/кг/день, в течение 5 дней, после чего снизить дозу до поддерживающей, равной 30 мг/кг. Концентрацию в крови следует проверить после 5-дневного применения нагрузочной дозы и через 4–6 недель, чтобы убедиться в том, что терапевтические уровни сохраняются. В экстренных случаях терапевтические уровни могут быть достигнуты за один день посредством орального введения 200 мг/кг с небольшим количеством корма с 2–3-часовыми интервалами (общая доза равна 600 мг/кг).
Преимуществами бромида калия являются хорошая эффективность, особенно при использовании дополнительно к терапии фенобарбиталом, отсутствие гепатотоксичности, дозирование один раз в день, разумная цена и отсутствие статуса контролируемого лекарственного средства.
Недостатками являются полиурия/полидипсия и полифагия, седация и слабость задних конечностей при высоких концентрациях в крови (в частности, в сочетании с фенобарбиталом), отсутствие разрешения на использование в ветеринарии, необходимость постоянного пищевого рациона (изменения содержания соли в пищевом рационе изменяют концентрации препарата в крови), раздражение желудочно-кишечного тракта, состояние кожи, называемое бромодермой, и возможная связь с гиперлипемией и панкреатитом. Бромид калия имеется в продаже в жидкой форме и в форме капсул. Считается, что капсулы с большей частотой вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку растворение капсулы обеспечивает фокусирование солевого раствора внутри желудка. Раздражение желудочно-кишечного тракта можно минимизировать посредством дачи лекарства с кормом.

Принимая решение о начале лечения фенобарбиталом, бромидом калия или комбинацией обоих препаратов, следует учесть несколько факторов. Например, если собака очень молодая, то желательно начать лечение бромидом калия, а фенобарбитал добавить только в случае необходимости, чтобы минимизировать время, в течение которого собака получает гепатотоксический препарат. Если заболевание впервые проявилось в форме кластера тяжелых припадков, обычно предпочтительно сразу же начать лечение животного фенобарбиталом, поскольку в этом случае можно быстрее достичь постоянных концентраций в крови, а препарат можно вводить внутривенно. Если владелец животного не может давать препарат через каждые 12 часов, то препаратом выбора может быть бромид калия, поскольку его можно давать через каждые 24 часа. Наконец, следует учитывать побочные эффекты препаратов, и собак с заболеванием печени не следует лечить фенобарбиталом, тогда как использования бромида калия лучше избежать при лечении собак с панкреатитом в анамнезе.

Читайте также:  У собаки синие глаза высказывание или нет

В последнее время в США и Европе более доступными стали препараты Леветирацетам (Кеппра) и Зонисамид (Зонегран), которые можно добавлять к бромиду калия и фенобарбиталу или использовать вместо них.

Зонисамид (Зонегран) – это производное сульфонамида, которое впервые было использовано в Японии в 1989 г. Он лицензирован в Соединенных Штатах Америки с 2000 г., однако дженерики появились только в последнюю пару лет. Механизм действия еще не полностью выяснен, однако, по-видимому, он абсолютно иной, нежели у фенобарбитала и бромида калия. Известно, что он блокирует возбуждающие натриевые и кальциевые каналы, предполагалось, что он является ингибитором карбоангидразы (хотя это не считается важным механизмом регулирования судорожных припадков) и влияет на синтез и распад нейромедиаторов. Он метаболизируется печенью (не через цитохром Р450) и имеет достаточно длительный период полувыведения, равный 18–28 часам, так что его можно давать собакам два раза в день – большое преимущество перед многими другими лекарствами, которые нужно давать чаще.
В исследованиях собак, проведенных в Японии, были определены дозы, необходимые для достижения концентраций в крови, признанных терапевтическими, и было показано, что подходящей стартовой дозой для животных, не получающих фенобарбитал, является доза, равная 5 мг/кг два раза в день, тогда как животным, получающим фенобарбитал, необходима доза, равная 10 мг/кг два раза в день. Дозу можно повышать достаточно безопасно; в исследованиях хронической токсичности для собак дозы до 75 мг/кг/день использовали в течение года с минимальными эффектами на аппетит и массу тела.

Побочные эффекты, отмеченные у собак, которых одновременно лечили дополнительными противоэпилептическими средствами, включали атаксию (реагировавшую на снижение дозы), летаргию и рвоту. Недавно у нас был случай, в котором, по-видимому, развилась идиосинкразическая гепатотоксичность, которая разрешилась после прекращения приема препарата. Опубликованы два исследования клинической эффективности зонисамида как дополнительного средства при лечении стойкой эпилепсии у собак, и в обоих случаях были получены впечатляющие реакции со снижением припадков у 58 % и 82 % собак. Однако эти исследования не были контролируемыми и включали относительно малое количество пациентов. Благодаря безопасности, доступности и практичности дозирования (два раза в день) этот лекарственный препарат в настоящее время является препаратом первого выбора для лечения собак с первичной эпилепсией. Хотя в настоящее время еще нет данных относительно его эффективности при использовании в качестве единственного средства, эти данные, по-видимому, появятся в течение следующих нескольких лет. Базовые концентрации в крови взяты из опубликованных данных, полученных у людей, и определены как 10–40 мкг/мл; концентрации в крови могут быть измерены в лаборатории фармакологии Колледжа ветеринарной медицины Обернского университета, но это довольно дорогостоящая процедура. Однако относительная безопасность данного лекарственного препарата делает мониторинг его концентраций в крови менее критичным, чем при использовании таких препаратов, как фенобарбитал. Мы обычно измеряем концентрацию в крови в том случае, если судорожные припадки плохо контролируются, а доза является высокой: это полезно для того, чтобы определить, поможет ли дальнейшее повышение дозы.

Фармакокинетика и токсичность зонисамида также была исследована на кошках, и, хотя препарат показал себя как безопасный, все же в этом случае нельзя повышать дозы так же, как у собак: примерно у половины кошек, получавших 20 мг/кг/день, развивались летаргия и атаксия, а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, рвота и диарея. Период полувыведения равен 33 часам, и рекомендована доза, равная 5–10 мг/кг один раз в день.4

Леветирацетам (Кеппра) приобрел популярность вследствие разрешения его использования для лечения людей, выданного в 1999 г. в связи с его безопасностью. Считается, что этот препарат оказывает эффект за счет связывания с синаптическим белком SV2A и ингибирования выделения возбуждающего нейромедиатора. Леветирацетам преимущественно экскретируется почками, а в печени осуществляется минимальный метаболизм, что делает его идеальным выбором для животных с нарушенной функцией печени. Период полувыведения короткий и составляет всего 3,5–6 часов, а дозы по 20 мг/кг три раза в день позволяют достигнуть предложенного стандартного диапазона концентраций в плазме, равного 5–45 мкг/мл, хотя собакам, также получающим фенобарбитал, могут потребоваться более высокие дозы. Опубликовано одно исследование эффективности данного препарата у собак со стойкой эпилепсией, в котором 8 из 14 собак показали снижение частоты припадков более чем на 50 %. Единственным описанным побочным эффектом была седация у одной из собак. (Я обнаружила, что у некоторых пациентов возникает седация при добавлении леветирацетама к другим противоэпилептическим препаратам.) Как и в исследованиях зонисамида, данное исследование не было контролируемым и включало лишь небольшое число собак. Дополнительным преимуществом леветирацетама является то, что он выпускается в форме для внутривенного введения, и поэтому его начинают использовать для лечения пациентов с эпилептическим статусом или кластерными припадками.

Концентрации леветирацетама в плазме могут быть измерены в фармакологической лаборатории в Оберне за ту же цену, что и в случае зонисамида, однако отсутствие побочных эффектов делает эти измерения менее критичными. Кроме того, у людей не было отмечено четкой взаимосвязи между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Несмотря на то что препарат обычно применяют в виде дополнительной терапии в устойчивых к лечению случаях, основными препятствиями к его использованию являются неудобство дозирования (три раза в день), а также, как и в случае зонисамида, отсутствие в настоящее время данных о его эффективности в качестве единственного средства.

Леветирацетам использовали для лечения кошек.7 Период его полувыведения равен 3 часам, рекомендованная доза была равна 20 мг/кг три раза в день.
Семь из 10 кошек с устойчивой к лечению эпилепсией ответили на лечение леветирацетамом, и лишь у двух возникли побочные эффекты в виде летаргии и снижения аппетита.

Источник

admin